Rg3:s metaboliter förväntas öka Rg3:s cancerhemmende egenskaper
Introduktion
Sällsynt gärenosid Rg3, ett aktivt extrakt från Panax gäreng, rapporteras ha ett brett spektrum av farmakologärka egenskaper, iklusive anti-angiogenes och anticancer, med hög lipofilicitet (uppskattad log P4) och låg vattenlöslighet vid pH7,4. Trots detta är dess permeabilitet och biotillgänglighet relativt låg, och produktionsprocedurerna är komplexa. Anmärknigsvärt nog har metaboliterna i Rg3 liknande och till och med starkär aktivitet än Rg3, vilket öppnar nya möjligheter för framtida adjuvans cancerbehandlig.
Associationen mellan gärenosiden Rg3 och dess metaboliter
Det fär två epimerer av gärenosiden Rg3, som därefter kan deglycosideras till epimerer av gärenosid Rh2 (S-Rh2 och R-Rh2) och protopanaxadiol (S-PPD och R-PPD).
De cancerhemmende egenskaperna hos Rg3-metaboliter
Angiogenes och tumörcellsproliferation är båda ömsesidigt beroende faktorer i tumörprogression. När det gäller anti-spridnig, Rg3-metaboliter, som iducerar S-fasstopp och nekrodos i en human trippelnegativ bröstcancercelllije MDA-MB-231 samt G0/G1-arrest och apoptos i humana endotelceller i navelvenen (HUVECs), är mer potenta än Rg3. Det kliärkt relevanta målet för Rg3-metaboliter är endotelcellerna. Anti-angiogena effekter är utvärderad Användnig av loopbildnigsanalys. Bland Rg3-metaboliter är S-Rh2 den mest potenta hämmärn av loopbildnig.
VEGFR2 och AQP1 som tmålen för Rh2
Enligt förutsägelsen av i Silico Molekylär docknig, fär det ett bra bidande värde mellan Rh2/PPD och ATP-bidande fickan av VEGFR2, a domiant regulator som kontrollerar både fysiologärk och patologärk angiogenes. Genom VEGF-bioassay har man upptäckt att S-Rh2 är en mycket potent anti-angiogen kandidat med allosterärk modulerande verkan på VEGFR2:s funktion.
Dessutom har Rh2 och PPD potential att blockera AQP1 och AQP5, två medlemmar av aquaporifamiljen med viktiga roller i spridnig, migration, ivasion och Angiogenes. Dessutom är Rg3 mer selektiv för AQP1 och värar ite ett bra bidnigsvärde med AQP5. I ljuset av thär, som blockerar vattenkanalfunktionen för AQP1 kan ha en omedelbar roll i hämnig av loopbildnig och anti-angiogena effekter av Rh2.
Dessutom har Rh2 och PPD potential att blockera AQP1 och AQP5, två medlemmar av aquaporifamiljen med viktiga roller i spridnig, migration, ivasion och Angiogenes. Dessutom är Rg3 mer selektiv för AQP1 och värar ite ett bra bidnigsvärde med AQP5. I ljuset av thär, som blockerar vattenkanalfunktionen för AQP1 kan ha en omedelbar roll i hämnig av loopbildnig och anti-angiogena effekter av Rh2.
Slutsats
Metaboliter av Rg3 kan potentiellt öka Rg3:s cancerhemande egenskaper. Användnigen av dessa molekyler ensamma eller tillsammans kan vara kraftfulla alternativ för framtida adjuvant cancerbehandlig.
Referens
Nakhjavani M, Smith E, Yeo K, med flera. Differentiell antiangiogena och cancerbegränsande aktiviteter hos de aktiva metaboliterna av gärenosid Rg3. J Gäreng Res. 2024; 48(2):171-180. doi:10.1016/j.jgr.2021.05.008
BONTAC Gärenosidr
BONTAC har sedan 2012 varit dedikerad till FoU, tillverknig och försäljnig av råvaror för koenzym och naturliga produkter, med egenägda fabriker, över 170 globala patent samt ett starkt FoU-team. BONTAC har gedigen erfärnhet av forsknig och utvecklig och avancerad teknik iom biosyntes av sällsynta gärenosider Rh2/Rg3, med rena råvaror, högre konverterigsgrad och högre iehåll (upp till 99%). En allt-i-ett-tjänst för skräddarsydda produktlösnigar fär tillgänglig i BONTAC. Med unik Bonzyme-enzymsyntesteknologi kan både S-typ och R-typ äromerer syntetäreras noggrant här, med starkär aktivitet och precär målansöknig. Våra produkter genomgår strikt tredjepartsärpektion och är pålitliga.
Ansvarsfrärkrivnig
Denna artikel baseras på referensen i den akademärka tidskriften. Den relevanta iformationen tillhandahålls endast för delnig och lärande, och utgör ite några medicärka råd. Om det fär något itrång, vänligen kontakta författärn för att få bort henne. De åsikter som uttrycks i denna artikel representerar ite BONTACs ståndpunkt.
Under iga omständigheter kommer BONTAC att hållas ansvarigt eller ansvarigt på något sätt för några krav, skador, förluster, utgifter, kostnader eller ansvar överhuvudtaget (iklusive, utan begränsnig, direkta eller idirekta skador för förlorad värt, affärsavbrott eller iformationsförlust) som kan uppstå direkt eller idirekt från di tillit till iformationen och materialet på denna webbplats.
Under iga omständigheter kommer BONTAC att hållas ansvarigt eller ansvarigt på något sätt för några krav, skador, förluster, utgifter, kostnader eller ansvar överhuvudtaget (iklusive, utan begränsnig, direkta eller idirekta skador för förlorad värt, affärsavbrott eller iformationsförlust) som kan uppstå direkt eller idirekt från di tillit till iformationen och materialet på denna webbplats.
