Metaboliter av Rg3 förväntas öka anti-canceregenskaperna hos Rg3
01 januari

Metaboliter av Rg3 förväntas öka anti-canceregenskaperna hos Rg3

Införandet

Sällsynt ginsenosid Rg3, ett aktivt extrakt från Panax ginseng, rapporteras ha ett brett spektrum av farmakologiska egenskaper, inklusive antiangiogenes och anticancer, med hög lipofilicitet (uppskattad log P4) och en låg vattenlöslighet vid pH 7,4. Ändå är dess permeabilitet och biotillgänglighet relativt låga, och produktionsprocedurerna är komplexa. Anmärkningsvärt nog har metaboliterna av Rg3 liknande och till och med starkare aktivitet än Rg3, vilket öppnar upp nya möjligheter för framtida adjuvans cancerbehandling.

Föreningen av ginsenosid Rg3 och dess metaboliter

Det finns två epimerer av ginsenosid Rg3, som därefter kan deglykosyleras till epimerer av ginsenosid Rh2 (S-Rh2 och R-Rh2) och protopanaxadiol (S-PPD och R-PPD).

Anti-canceregenskaperna hos Rg3-metaboliter

Angiogenes och tumörcellsproliferation är båda ömsesidigt beroende faktorer i tumörprogression. När det gäller åtgärder mot spridning Rg3-metaboliter, som inducerar S-fasstopp och nekrotos i en human trippelnegativ bröstcancercellinje MDA-MB-231 samt G0/G1-arrest och apoptos hos humana endotelceller i navelvenen (HUVEC), är mer potenta än Rg3. Det kliniskt relevanta målet för Rg3-metaboliter är endotelcellerna. Antiangiogena effekter är värderadAnvända loopbildningsanalys. Bland Rg3-metaboliter är S-Rh2 den mest potenta hämmaren av loopbildning.

VEGFR2 och AQP1 som tMålen för Rh2

Enligt den förutsägelse som gjorts av i Silico Molekylär dockningfinns det en bra bindningspoäng mellan Rh2/PPD och ATP-bindningsfickan på VEGFR2, en dominerande regulator som styr både fysiologisk och patologisk angiogenes. Genom VEGF bioassay har man upptäckt att S-Rh2 är en mycket potent antiangiogen kandidat med allosterisk modulerande verkan på VEGFR2-funktionen.



Dessutom har Rh2 och PPD potential att blockera AQP1 och AQP5, två medlemmar av aquaporinfamiljen med viktiga roller i spridning, migration, invasion och Angiogenes. Dessutom är Rg3 mer selektiv för AQP1 och visar inte en bra bindningspoäng med AQP5. Mot bakgrund av devara, blockering av vattenkanalfunktionen hos AQP1 kan ha en omedelbar roll i hämningen av loopbildning och antiangiogena effekter av Rh2.

Slutsats

Metaboliter av Rg3 kan potentiellt öka anti-canceregenskaperna hos Rg3. Appliceringen av dessa molekyler var för sig eller tillsammans kan vara potenta alternativ för framtida adjuvant cancerbehandling.

Hänvisning

Nakhjavani M, Smith E, Yeo K, et al. Differentiella antiangiogena och anticanceraktiviteter hos de aktiva metaboliterna av ginsenosid Rg3. J Ginseng Res. 2024; 48(2):171-180. doi:10.1016/j.jgr.2021.05.008

BONTAC Ginsenosider

BONTAChar ägnat sig åt FoU, tillverkning och försäljning av råvaror för koenzym och naturprodukter sedan 2012, med egenägda fabriker, över 170 globala patent samt ett starkt FoU-team. BONTAC har rik erfarenhet av forskning och utveckling och avancerad teknik inom biosyntes av sällsynta ginsenosider Rh2/Rg3, med rena råvaror, högre konverteringsgrad och högre innehåll (upp till 99 %). One-stop-service för kundanpassade produktlösningar finns i BONTAC. Med unik Bonzyme enzymatisk syntesteknologi kan både S-typ och R-typ isomerer syntetiseras exakt här, med starkare aktivitet och exakt målsökning. Våra produkter är föremål för strikt självinspektion från tredje part, som är värda att lita på.

img

Friskrivning

Denna artikel är baserad på referensen i den akademiska tidskriften. Den relevanta informationen tillhandahålls endast i syfte att dela med sig och lära sig och representerar inte någon medicinsk rådgivning. Om det finns någon överträdelse, vänligen kontakta författaren för radering. De åsikter som uttrycks i denna artikel representerar inte BONTAC:s ståndpunkt.

Under inga omständigheter kommer BONTAC att hållas ansvarigt eller skadeståndsskyldigt på något sätt för några som helst krav, skador, förluster, utgifter, kostnader eller skulder (inklusive, utan begränsning, direkta eller indirekta skador för utebliven vinst, avbrott i verksamheten eller förlust av information) som resultat eller uppstår direkt eller indirekt från din tillit till informationen och materialet på denna webbplats.